Η ινσουλίνη είναι πολυπεπτιδική ορμόνη. Η ινσουλίνη του εμπορίου παραλαμβάνετο με εκχύλιση κυρίως χοίρειου παγκρέατος και υφίστατο καθαρισμό με σειρά βιοχημικών επεξεργασιών. Σήμερα παρασκευάζεται βιοσυνθετκά με την μέθοδο του ανασυνδιασμένου DNA, χρησιμοποιώντας Escherichia coli ή Saccharomyces cerevisiae ή ημισυνθετικά με ενζυμική τροποποίηση της χοίρειας ινσουλίνης, με αποτέλεσμα η χημική της δομή να είναι όμοια με αυτή που παράγει το ανθρώπινο πάγκρεας. Συγκριτικές μελέτες έδειξαν ότι οι φαρμακολογικές της ιδιότητες είναι ίδιες με εκείνες της βόειας και χοίρειας ινσουλίνης. Ως πλεονέκτημα της αναφέρεται η ελαχιστοποίηση των τοπικών και αλλεργικών αντιδράσεων, ιδιαίτερα σε υπερευαίσθητους ασθενείς και η χαμηλή ανοσογονικότητα της. Πρόσφατα παρασκευάσθηκαν και ανάλογα της ανθρώπινης ινσουλίνης.
Η ινσουλίνη ως πρωτεΐνη καταστρέφεται από τα πρωτεΐνολυτικα ένζυμα του πεπτικού σωλήνα και ως εκ τούτου πρέπει να δίδεται μόνο παρεντερικός.
Η συνήθης οδός χορήγησης της είναι η υποδόρια, αλλά και η ενδοφλέβια (μόνο η διαλυτή) ή και η ενδομυϊκή. Σήμερα εφαρμόζονται επίσης, σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις, υποδόριες ή ενδοφλέβιες συνεχείς εγχύσεις ινσουλίνης με την βοήθεια ειδικών αντλιών. Στη διαβητική κετοοξέωση η ινσουλίνη χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκός, ενώ αρκετοί εξακολουθούν την παράλληλη εφάπαξ χορήγηση της ενδοφλεβίως και υποδορίως. Η απορρόφηση της ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό ποικίλλει στα διάφορα σημεία του σώματος και η ανεπαρκής απορρόφηση της μπορεί να αποτελεί έναν από τους παράγοντες κακής ρύθμισης του διαβήτη.
Η θεραπεία με ινσουλίνη είναι απαραίτητη στο 1/4 περίπου των διαβητικών, ιδιαίτερα:
Πολλοί ασθενείς ελέγχουν το σάκχαρο αίματος χρησιμοποιώντας ειδικές συσκευές μέτρησης με τις κατάλληλες ταινίες. Τα επίπεδα γλυκόζης αίματος ποικίλλουν σημαντικά κατά την διάρκεια της ημέρας, έτσι ώστε δεν είναι δυνατόν να επιτευχθεί ευγλυκαιμία καθ' όλο το 24ωρο χωρίς τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Συνίσταται στους ασθενείς να διατηρούν τα επίπεδα σακχάρου μεταξύ 4-10mmol/l
ή 70-180 mg%/l κατ΄σ το πλείστον, ενώ θα πρέπει να αποδέχονται ότι ορισμένες φορές και για μικρά χρονικά διαστήματα θα κυμαίνονται σε ανώτερα ή κατώτερα επίπεδα.
Οι διάφορες μορφές της ινσουλίνης διακρίνονται ανάλογα με την διάρκεια δράσης τους σε τρεις κατηγορίες: βραχείας, μέσης και μακράς διάρκειας δράσης. Η διάρκεια δράσης των μορφών της ινσουλίνης ποικίλει σημαντικά μεταξύ των διαφόρων ασθενών και είναι απαραίτητο να προσδιορίζεται για τον κάθε ασθενή αξατομικευμένα.
Θα πρέπει επίσης να τονισθεί ότι ο τύπος της ινσουλίνης, η δόση και η συχνότητα χορήγησης εξαρτώνται αποκλειστικά από τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Οι περισσότεροι ασθενείς συνήθως αρχίζουν με ινσουλίνη μέσης διάρκειας δράσης δύο φορές την ημέρα και η βραχείας δράσης μπορεί να προστεθεί αργότερα ανάλογα με τις ανάγκες, για να αντιμετωπίσει λ.χ τυχόν υπεργλυκαιμία μετά το πρωινό ή το βραδινό γεύμα.
Τα κορτικοστεροειδή, κορτικοτροπίνη, διαζοξείδη, θυροειδικές ορμόνες, διουριτικά, αντισυλληπτικά από του στόματος, αδρεναλίνη, δοβουταμίνη και το κάπνισμα αυξάνουν τις ανάγκες σε ινσουλίνη. Το οινόπνευμα, η φαινολοβουταζόνη, σουλφινοπυραζόνη, αναβολικά στεροειδή και η τετρακυκλίνη ενισχύουν το υπογλυκαιμικό της αποτέλεσμα. Με καρδιακές γλυκοσίδες απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω της υποκαλιαιμίας που μπορεί να προκαλέσει η ινσουλίνη.
Η ινσουλίνη ως πρωτεΐνη καταστρέφεται από τα πρωτεΐνολυτικα ένζυμα του πεπτικού σωλήνα και ως εκ τούτου πρέπει να δίδεται μόνο παρεντερικός.
Η συνήθης οδός χορήγησης της είναι η υποδόρια, αλλά και η ενδοφλέβια (μόνο η διαλυτή) ή και η ενδομυϊκή. Σήμερα εφαρμόζονται επίσης, σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις, υποδόριες ή ενδοφλέβιες συνεχείς εγχύσεις ινσουλίνης με την βοήθεια ειδικών αντλιών. Στη διαβητική κετοοξέωση η ινσουλίνη χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκός, ενώ αρκετοί εξακολουθούν την παράλληλη εφάπαξ χορήγηση της ενδοφλεβίως και υποδορίως. Η απορρόφηση της ινσουλίνης από τον υποδόριο ιστό ποικίλλει στα διάφορα σημεία του σώματος και η ανεπαρκής απορρόφηση της μπορεί να αποτελεί έναν από τους παράγοντες κακής ρύθμισης του διαβήτη.
Η θεραπεία με ινσουλίνη είναι απαραίτητη στο 1/4 περίπου των διαβητικών, ιδιαίτερα:
- στα παιδιά και στους νέους,
- στις έγκυες,
- σε καταστάσεις διαβητικής κετοοξέωσης,και διαβητικού κώματος,
- σε ασθενείς που κατά την έναρξη του διαβήτη έχουν μεγάλη απώλεια βάρους και οξοναιμία
- σε περιπτώσεις με διαταραχές της ηπατικής ή νεφρικής λειτουργίας
Πολλοί ασθενείς ελέγχουν το σάκχαρο αίματος χρησιμοποιώντας ειδικές συσκευές μέτρησης με τις κατάλληλες ταινίες. Τα επίπεδα γλυκόζης αίματος ποικίλλουν σημαντικά κατά την διάρκεια της ημέρας, έτσι ώστε δεν είναι δυνατόν να επιτευχθεί ευγλυκαιμία καθ' όλο το 24ωρο χωρίς τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Συνίσταται στους ασθενείς να διατηρούν τα επίπεδα σακχάρου μεταξύ 4-10mmol/l
ή 70-180 mg%/l κατ΄σ το πλείστον, ενώ θα πρέπει να αποδέχονται ότι ορισμένες φορές και για μικρά χρονικά διαστήματα θα κυμαίνονται σε ανώτερα ή κατώτερα επίπεδα.
Οι διάφορες μορφές της ινσουλίνης διακρίνονται ανάλογα με την διάρκεια δράσης τους σε τρεις κατηγορίες: βραχείας, μέσης και μακράς διάρκειας δράσης. Η διάρκεια δράσης των μορφών της ινσουλίνης ποικίλει σημαντικά μεταξύ των διαφόρων ασθενών και είναι απαραίτητο να προσδιορίζεται για τον κάθε ασθενή αξατομικευμένα.
Θα πρέπει επίσης να τονισθεί ότι ο τύπος της ινσουλίνης, η δόση και η συχνότητα χορήγησης εξαρτώνται αποκλειστικά από τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Οι περισσότεροι ασθενείς συνήθως αρχίζουν με ινσουλίνη μέσης διάρκειας δράσης δύο φορές την ημέρα και η βραχείας δράσης μπορεί να προστεθεί αργότερα ανάλογα με τις ανάγκες, για να αντιμετωπίσει λ.χ τυχόν υπεργλυκαιμία μετά το πρωινό ή το βραδινό γεύμα.
Τα κορτικοστεροειδή, κορτικοτροπίνη, διαζοξείδη, θυροειδικές ορμόνες, διουριτικά, αντισυλληπτικά από του στόματος, αδρεναλίνη, δοβουταμίνη και το κάπνισμα αυξάνουν τις ανάγκες σε ινσουλίνη. Το οινόπνευμα, η φαινολοβουταζόνη, σουλφινοπυραζόνη, αναβολικά στεροειδή και η τετρακυκλίνη ενισχύουν το υπογλυκαιμικό της αποτέλεσμα. Με καρδιακές γλυκοσίδες απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή λόγω της υποκαλιαιμίας που μπορεί να προκαλέσει η ινσουλίνη.
| Προιόντα ινσουλινών | Προέλευση | Περιεκτικότητα | Εναρξη δράσης | Μέγιστη δράση | Διάρκεια δράσης |
| Βραχείας δράσης | |||||
| Διαλυτή ινσουλίνη | |||||
| HUMULIN REGULAR | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 30min | 1-3h | 5-7h |
| ACTRAPID | |||||
| ACTRAPID Penfill | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 30min | 1,5-3,5h | 7-8h |
| Ινσουλίνη Lispro | |||||
| HUMALOG | |||||
| HUMALOG Cartridge | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100iu/ml | 15min | 1-3h | 2-5h |
| Ινσουλίνη Apart | |||||
| NOVORAPID | |||||
| NOVORAPID Penfill | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100iu/ml | 10-20min | 1-3h | 3-5h |
| NOVORAPID Flexpen | |||||
| Ινσουλίνη Glulisine | |||||
| APIDRA | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100iu/ml | 10-20min | ~1h | ~1,5h |
| Ενδιάμεσης δράσης και διφασικές | |||||
| Ισοφανική ινσουλίνη | |||||
| HUMULIN NPH | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 1h | 2-8h | 16-18h |
| Σύμπλοκο ισοφανικής με θειική πρωταμίνη | |||||
| PROTAPHANE | |||||
| PROTAPHANE Penfill | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 1-1,5h | 4-12h | 24h |
| Εναιώρημα ψευδαργύρου ινσουλίνης | |||||
| MONOTARD | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 2,5h | 7-15h | 24h |
| HUMULIN L | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 2,5h | 4-16h | 8-24h |
| Διφασική ισοφανική ινσουλίνη | |||||
| HUMULIN M3 | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 30min | 1-8,5h | 14-15h |
| MIXTARD 30 | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 30min | 2-5h | 24h |
| Διφασική ινσουλίνη aspart | |||||
| NOVOMIX 30 Flexpen | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 10-20min | 1-4h | 24h |
| Μακράς δράσης | |||||
| Εναιώρημα ψευδαργύρου ινσουλίνης κρυσταλλικής | |||||
| ULTRATARD | Ανθρώπινη rDNA | 100iu/ml | 4h | 8-24h | 28-32h |
| Εναιώρημα ινσουλίνης κρυσταλλικής | |||||
| HUMULIN UL | Ανθρώπινη βιοσυνθετική | 100iu/ml | 3h | 6-14h | 28h |
| Ινσουλίνη Glargine | |||||
| LANTUS | |||||
| LANTUS Optiset | Ανάλογο ανθρώπινης rDNA | 100iu/ml | 1h | 3h | 24h |
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου