Μηχανισμός δράσης: Η κυκλοσπορίνη καταστέλλει κυρίως την κυτταρική ανοσία, ενώ η χυμικική επηρεάζεται πολύ λιγότερο. Η κυκλοσπορίνη εισέρχεται με διάχυση στα Τ-λεμφοκύτταρα και συνδέεται με μια κυκλοφιλίνη, σχηματίζοντας ένα σύμπλεγμα που συνδέεται με την καλσινευρίνη. Η τελευταία είναι υπεύθυνη για την αποφωσφορυλίωση του NFATc (πυρηνικός παράγοντας ενεργοποιημένων Τ-λεμφοκυττάρων). Το σύμπλεγμα κυκλοσπορίνης-καλσινευρίνης δεν μπορεί να καταλύσει την αντίδραση αυτή επομένως ο NFATc δεν μπορεί να εισέλθει στον πυρήνα ώστε να προάγει τις επόμνες αντιδράσεις, που είναι απαραίτητες για την σύνθεση ορισμένων κυτοκινών. Το τελικό αποτέλεσμα της κυκλοσπορίνης είναι η μείωση των επιπέδων της IL-2, η οποία είναι βασικό ερέθισμα για την παραγωγή Τ-λεμφοκυττάρων.
Φαρμακοκινητική: Η κυκλοσπορίνη μπορεί να χορηγηθεί είτε από το στόμα είτε με ενδοφλέβια έγχυση. Η απορρόφηση με την από το στόμα χορήγηση ποικίλλει. Ο διαφορετικός βαθμός απορρόφησης μεταξύ διαφόρων ασθενών μπορεί να οφείλεται στον μεταβολισμό της από το κυτόχρωμα P450 της πεπτικής οδού, όπου το φάρμακο μεταβολίζεται. Το 50% περίπου του φαρμάκου συνδέεται με έμμορφα συστατικά του αίματος. Το μισό περίπου από αυτό βρίσκεται μέσα στα ερυθρά αιμοσφαίρια, ενώ λιγότερο από το ένα δέκατο συνδέεται με τα λεμφοκύτταρα. Η κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό, κυρίως από το κυτόχρωμα P450 στο ήπαρ. Δεν είναι γνωστό αν κάποια από τα 25 περίπου προϊόντα του μεταβολισμού της κυκλοσπορίνης έχουν κάποια δραστικότητα. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω της χολής και μικρό μόνο ποσοστό κάθε δόσης κυκλοσπορίνης αποβάλλεται με τα ούρα.
Ανεπιθύμητες ενέργειες: Πολλές από τις ανεπιθύμητες ενέργειες της κυκλοσπορίνης είναι δοσοεξαρτώμενες και για τον λόγο αυτό είναι σημαντική η παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου. Η συχνότερη και σοβαρή ανεπιθύμητη ενέργεια της κυκλοσπορίνης είναι η νεφροτοξικότητα. Σε ασθενείς υπό αγωγή με κυκλοσπορίνη είναι πολύ σημαντικό να ελέγχεται περιοδικά η νεφρική λειτουργία. Μείωση της δόσης της κυκλοσπορίνης μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την υποχώρηση της τοξικής της επίδρασης στον νεφρό. Μπορεί επίσης να παρουσιαστεί ηπατοτοξικότητα, επομένως θα πρέπει να ελέγχεται περιοδικά και η ηπατική λειτουργία. Στους ασθενείς υπό αγωγή με κυκλοσπορίνη είναι συχνές οι λοιμώξεις, ενίοτε απειλητικές για την ζωή. Σημαντικότερες είναι οι ιογενείς λοιμώξεις από τους ιούς του έρπητα και τον κυτταρομεγαλοιό. Πιθανή είναι και η ανάπτυξη λεμφώματος, κατά πάσα πιθανότητα λόγω της ανοσοκαταστολής, αν και υπάρχουν πρόσφατες ενδείξεις για ενδεχόμενη πρόκληση λεμφώματος από την κυκλοσπορίνη καθ΄εαυτή. Η παρεντερική χορήγηση μπορεί να επιπλακεί με αναφυλακτικές αντιδράσεις. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες της κυκλοσπορίνης είναι: υπέρταση, υπερκαλιαιμία, τρόμος, υπερτρίχωση, διαταραχή ανοχής γλυκόζης και υπερπλασία των ούλων.
